看各種抗癲癇藥治療機(jī)理

抗癲癇藥非氨酯結(jié)構(gòu)類(lèi)似眠爾通，曾被用于治療焦慮癥，動(dòng)物模型顯示它對(duì)癲癇發(fā)作非常有效。試驗(yàn)表明，此藥可抑制N-甲基-D天門(mén)冬氨酸受體反應(yīng)，從而加強(qiáng)γ-氨基丁酸反應(yīng)以達(dá)到抗癲癇發(fā)作作用?？拱d癇藥非氨酯用于治療頑固性癲癇發(fā)作和變異型小發(fā)作非常有效，可以使松弛性發(fā)作明顯減少。變異型小發(fā)作為非典型失神小發(fā)作、強(qiáng)直性發(fā)作、失張力或松弛性發(fā)作單獨(dú)或同時(shí)發(fā)作的總稱(chēng)。用法：每天劑量為1.2～3.6克，分3～4次口服，半衰期為19～20小時(shí)。副作用有頭痛、惡心、厭食、體重減輕和嗜睡等?？拱d癇藥托吡酯商品名妥泰，它具有獨(dú)特的多重抗癲癇作用，通過(guò)雙電壓激活鈉通道狀態(tài)的依賴(lài)性阻滯作用，阻滯谷氨酸受體，增強(qiáng)γ-氨基丁酸活性等發(fā)揮療效。它適用于部分性發(fā)作、全身性發(fā)作、頑固性癲癇。推薦劑量一般從每天0.5～1mg/kg開(kāi)始，每周或每2周增加每天每公斤體重0.5～1mg，逐漸增至每天每公斤體重4～8mg，逐漸增量可減少不良反應(yīng)，并可更好地使劑量個(gè)體化，小兒加量速度可適當(dāng)快些。此藥半衰期小兒較成人短，兩者分別為15～20小時(shí)和20～30小時(shí)，肝藥酶誘導(dǎo)劑可加速代謝。此藥不宜與抗癲癇藥苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥等聯(lián)用?？拱d癇藥加巴噴丁機(jī)理不明，可能與加巴噴丁受體所在部位相結(jié)合有關(guān)，其結(jié)合部位可能在大腦，可能集中于海馬和新皮層的樹(shù)狀層神經(jīng)元。加巴噴丁作為輔助藥治療部分癲癇發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作取得較好臨床效果。口服吸收迅速，2～3小時(shí)可達(dá)到#!大血漿濃度，半衰期5～7小時(shí)，需每天服3次。#!大優(yōu)點(diǎn)是同其他抗癲癇藥聯(lián)合應(yīng)用無(wú)相加的副作用?？拱d癇藥氨已烯酸結(jié)構(gòu)類(lèi)似于γ-氨基丁酸，是GABA主要降解酶GABA介質(zhì)酶的抑制藥，它可使腦脊液GABA水平提高。該藥在歐洲廣泛應(yīng)用，具有安全、有效和容易應(yīng)用的特點(diǎn)，對(duì)所有類(lèi)型的癲癇發(fā)作均有效，對(duì)部分發(fā)作效果更好。口服1～2小時(shí)后可達(dá)峰值血漿濃度，半衰期為6～8小時(shí)。開(kāi)始用量每日1克，分2次口服，以后可每天增加0.5克，至#!大劑量每日4克?？拱d癇藥拉莫三嗪是具有抗葉酸鹽活性的三氮雜苯類(lèi)化合物，可以阻滯鈉通道，穩(wěn)定細(xì)胞膜，阻止谷氨酸等興奮神經(jīng)介質(zhì)釋放，從而發(fā)揮抗癲癇作用。該藥對(duì)部分癲癇發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作極為有效，而對(duì)原發(fā)性全身性大發(fā)作效果較差?？诜笱杆傥?，2～3小時(shí)達(dá)#!大血漿濃度，半衰期約24小時(shí)。約10％的病人用藥后可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)、復(fù)視、嗜睡及眩暈等副作用。