看各種抗癲癇藥治療機理

抗癲癇藥非氨酯結構類似眠爾通，曾被用于治療焦慮癥，動物模型顯示它對癲癇發作非常有效。試驗表明，此藥可抑制N-甲基-D天門冬氨酸受體反應，從而加強γ-氨基丁酸反應以達到抗癲癇發作作用。抗癲癇藥非氨酯用于治療頑固性癲癇發作和變異型小發作非常有效，可以使松弛性發作明顯減少。變異型小發作為非典型失神小發作、強直性發作、失張力或松弛性發作單獨或同時發作的總稱。用法：每天劑量為1.2～3.6克，分3～4次口服，半衰期為19～20小時。副作用有頭痛、惡心、厭食、體重減輕和嗜睡等。抗癲癇藥托吡酯商品名妥泰，它具有獨特的多重抗癲癇作用，通過雙電壓激活鈉通道狀態的依賴性阻滯作用，阻滯谷氨酸受體，增強γ-氨基丁酸活性等發揮療效。它適用于部分性發作、全身性發作、頑固性癲癇。推薦劑量一般從每天0.5～1mg/kg開始，每周或每2周增加每天每公斤體重0.5～1mg，逐漸增至每天每公斤體重4～8mg，逐漸增量可減少不良反應，并可更好地使劑量個體化，小兒加量速度可適當快些。此藥半衰期小兒較成人短，兩者分別為15～20小時和20～30小時，肝藥酶誘導劑可加速代謝。此藥不宜與抗癲癇藥苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥等聯用。抗癲癇藥加巴噴丁機理不明，可能與加巴噴丁受體所在部位相結合有關，其結合部位可能在大腦，可能集中于海馬和新皮層的樹狀層神經元。加巴噴丁作為輔助藥治療部分癲癇發作和繼發性全身發作取得較好臨床效果。口服吸收迅速，2～3小時可達到#!大血漿濃度，半衰期5～7小時，需每天服3次。#!大優點是同其他抗癲癇藥聯合應用無相加的副作用。抗癲癇藥氨已烯酸結構類似于γ-氨基丁酸，是GABA主要降解酶GABA介質酶的抑制藥，它可使腦脊液GABA水平提高。該藥在歐洲廣泛應用，具有安全、有效和容易應用的特點，對所有類型的癲癇發作均有效，對部分發作效果更好。口服1～2小時后可達峰值血漿濃度，半衰期為6～8小時。開始用量每日1克，分2次口服，以后可每天增加0.5克，至#!大劑量每日4克。抗癲癇藥拉莫三嗪是具有抗葉酸鹽活性的三氮雜苯類化合物，可以阻滯鈉通道，穩定細胞膜，阻止谷氨酸等興奮神經介質釋放，從而發揮抗癲癇作用。該藥對部分癲癇發作和繼發性全身發作極為有效，而對原發性全身性大發作效果較差。口服后迅速吸收，2～3小時達#!大血漿濃度，半衰期約24小時。約10％的病人用藥后可出現共濟失調、復視、嗜睡及眩暈等副作用。