丙戊酸的藥理作用是什么?在體內如何吸收?
丙戊酸一般用其鈉鹽或鎂鹽,國外商品名有德巴金(depakine)、epilim、depromide等。近年來,丙戊酸類藥物的品種和劑型在不斷地發展和改進。目前有丙戊酸普通片劑、腸溶片、糖漿、緩釋片、注射劑等,已在全世界廣泛應用,是治療癲癇的主要藥物之一。
動物實驗證明丙戊酸類有抗驚厥作用,其機理一般認為丙戊酸類藥物使全腦和腦神經末稍gaba都升高,丙戊酸類藥物及其丙戊酸代謝物,既抑制gaba降解,又增加gaba合成,從而升高抑制性神經遞質gaba的濃度,降低神經元的興奮性而抑制發作。
本品口服吸收迅速而完全,1~2小時達血藥濃度峰值。飯后服藥吸收較慢,但不影響吸收總量。腦脊液中藥物濃度為血藥總濃度的10%~20%,血漿蛋白結合率為85%~95%,半衰期(t1/2)為9~18小時。在肝內代謝,經腎臟排泄。肝損害患者的半衰期明顯延長。