本品為苯二氮卓類抗癲癇抗驚厥藥。對(duì)各種類型的癲癇有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癇病灶的發(fā)作性放電,也抑制放電活動(dòng)向周圍組織的擴(kuò)散。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(bzr),加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(gaba)與gabaa受體的結(jié)合,促進(jìn)氯通道開放,細(xì)胞過極化,增強(qiáng)gaba能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制,使神經(jīng)元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。
本品口服吸收快而完全,約 81.2~98.1%,1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率約為80%,表觀分布容積為 1.5~4.4l/kg。脂溶性高,易通過血腦屏障,口服30~60分鐘生效,作用維持6~8小時(shí)。幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物以游離或結(jié)合形式經(jīng)尿排出,在24小時(shí)內(nèi)僅有小于口服量的0.5%以原藥形式排出。t1/2為26~49小時(shí)。