拉莫三嗪的化學結構不同于傳統的抗癲癇藥物，但其作用機制卻與苯妥英鈉、卡馬西平相似。通過阻斷電壓敏感性鈉通道，拉莫三嗪可在不影響正常神經元的電生理過程的同時，選擇性地一直癲癇灶內神經元去極化及高頻率的放電過程，從而穩定神經元的突觸前膜、提高癲癇灶放電的閾值、并抑制谷氨酸等興奮性氨基酸的釋放。

　　臨床研究表明，癲癇病人口服拉莫三嗪120～240mg后，癇波幅度明顯減弱；而失神經發作的患兒應用拉莫三嗪治療12周后，癇波的發生頻率減少了10倍。由此提示，抑制癲癇波的發生而非癲癇波的傳遞過程可能是拉莫三嗪抗癲癇發作的主要機制。

　　拉莫三嗪抗癲癇作用雖然是廣譜性的，但不同的癲癇類型對其反應并不相同，現分述如下：

　　對療效顯著的癲癇：

　　對原發性全身性發作，用拉莫三嗪以輔助治療效果#!為顯著。據一項677例的臨床試驗報道，拉莫三嗪輔助治療難治性癲癇12周，各癲癇類型如典型失神性發作、非典型失神性發作、失張力性發作的有效控制率可分別達到33%、60%、58%。

　　對伴有精神障礙的難治性癲癇拉莫三嗪可有效改善癲癇病人的認知、行為功能及精神運動狀態。予45例伴有精神障礙的癲癇患兒加用拉莫三嗪0.5～15.7mg，4～35個月，結果11%的病人完全控制發作，總有效率達到36%。

　　嬰兒及Lennox-Gastaut綜合征常表現為多種全身性發作，并伴有不同程度的智力障礙，一般的藥物治療效果不佳，但加用拉莫三嗪則能有效控制病情的發作，其有效率分別達到63%和38%。

　　對拉莫三嗪療效一般的癲癇

　　伴有或不伴有繼發性全身性發作的部分性發作；Rett綜合征。

　　對拉莫三嗪療效尚未肯定的癲癇

　　如肌陣攣發作的部分病例中，應用拉莫三嗪甚至會加重病情的發作。

　　拉莫三嗪單藥治療

　　由于有關拉莫三嗪的臨床資料正在總結積累，因此目前在兒科臨床多應用拉莫三嗪輔助治療各類難治性癲癇，其單藥治療尚處于進一步的臨床試驗階段。

　　拉莫三嗪抗癲癇作用不但確切，而且廣譜。臨床常用來治療多種癲癇類型。在兒科拉莫三嗪輔助治療全身性發作，包括非典型失神發作、失張力性發作等療效顯著。