水合氯醛的臨床藥理特性如何?水合氯醛,chloralhydrate
水合氯醛的臨床藥理特性如何?水合氯醛,chloralhydrate
性狀劑型:癲癇病預(yù)防白色或無色結(jié)晶,有刺激性,特臭,味苦而灼。易溶于水、乙酵及乙醚,10%水溶液,PH為3.5~4.4。水溶液久貯漸分解,見光分解加速,10%水合氣醛糖漿:其中加有20%單糖漿矯味劑及20%淀粉,以減少水合氯醛對胃腸道的刺激性。水合氯醛合劑:內(nèi)含5%水合氯醛、5%溴化納。
溶液劑:10%溶液,催眠5~10ml/次,以多量水稀釋并加膠漿劑后睡前服??贵@:10~20ml/次,也可稀釋1~2倍后一次灌腸.
藥效學(xué):本品為#!早用于臨床而至今仍在應(yīng)用的催眠藥,它具有鎮(zhèn)靜、催眠及抗驚厥作用,服后15~30分鐘產(chǎn)生作用,1小時達(dá)高峰,可持續(xù)6~8小時。在體內(nèi)消除快,不易蓄積,較少產(chǎn)生后遺作用,臨床上用于小兒EEG誘導(dǎo)睡眠及各種需要合作的檢査項目如CT、MRI、顱骨片等的催眠。其特點是不縮短快眼動睡眠時相。
藥動學(xué):小兒40mg/,總量<1g,口服胃腸道吸收迅速,在紅細(xì)胞、肝臟、腎臟以其它組織中迅速還原成活性代謝產(chǎn)物三氯乙醇,癲癇康復(fù)案例小部分氧化成無活性的三氯醋酸。代謝物及其葡萄糖醛酸結(jié)合物從尿和膽汁中排泄。水合氯醛半衰期極短,其藥理作用主要由三氯乙醇產(chǎn)生。三氯乙醇半衰期為8小時。
不良反應(yīng):水溶液對胃粘膜有刺激性,口服可致惡心、嘔吐。長期應(yīng)用可致腎炎、頭痛、運動失調(diào)、精神紊亂、心律失調(diào)、皮疹、白細(xì)胞減少。癲癇病的手術(shù)治療大量應(yīng)用對心肌、肝臟有拫害,可致昏迷、呼吸抑制、發(fā)紺、血壓下降等急性中毒癥狀。致死量為10g。久用可產(chǎn)生耐藥性和依賴性。突然停藥可產(chǎn)生戒斷癥狀。