水合氯醛的臨床藥理特性如何?水合氯醛,chloralhydrate

　　性狀劑型：癲癇病預(yù)防白色或無色結(jié)晶，有刺激性，特臭，味苦而灼。易溶于水、乙酵及乙醚，10%水溶液，PH為3.5～4.4。水溶液久貯漸分解,見光分解加速，10%水合氣醛糖漿：其中加有20%單糖漿矯味劑及20%淀粉，以減少水合氯醛對胃腸道的刺激性。水合氯醛合劑：內(nèi)含5%水合氯醛、5%溴化納。

　　溶液劑：10%溶液，催眠5～10ml/次，以多量水稀釋并加膠漿劑后睡前服。抗驚：10～20ml/次，也可稀釋1～2倍后一次灌腸.

　　藥效學(xué)：本品為#!早用于臨床而至今仍在應(yīng)用的催眠藥，它具有鎮(zhèn)靜、催眠及抗驚厥作用，服后15～30分鐘產(chǎn)生作用，1小時達高峰,可持續(xù)6～8小時。在體內(nèi)消除快，不易蓄積，較少產(chǎn)生后遺作用，臨床上用于小兒EEG誘導(dǎo)睡眠及各種需要合作的檢査項目如CT、MRI、顱骨片等的催眠。其特點是不縮短快眼動睡眠時相。

　　藥動學(xué)：小兒40mg/，總量<1g，口服胃腸道吸收迅速，在紅細胞、肝臟、腎臟以其它組織中迅速還原成活性代謝產(chǎn)物三氯乙醇，癲癇康復(fù)案例小部分氧化成無活性的三氯醋酸。代謝物及其葡萄糖醛酸結(jié)合物從尿和膽汁中排泄。水合氯醛半衰期極短，其藥理作用主要由三氯乙醇產(chǎn)生。三氯乙醇半衰期為8小時。

　　不良反應(yīng)：水溶液對胃粘膜有刺激性，口服可致惡心、嘔吐。長期應(yīng)用可致腎炎、頭痛、運動失調(diào)、精神紊亂、心律失調(diào)、皮疹、白細胞減少。癲癇病的手術(shù)治療大量應(yīng)用對心肌、肝臟有拫害，可致昏迷、呼吸抑制、發(fā)紺、血壓下降等急性中毒癥狀。致死量為10g。久用可產(chǎn)生耐藥性和依賴性。突然停藥可產(chǎn)生戒斷癥狀。