卡馬西平簡介

　　卡馬西平是治療癲病發作、口腔頜面部三叉神經痛和舌咽神經痛的首選藥物之一，該藥是一種電壓依賴性鈉離子通道阻斷劑，通過延長動作電位興奮期，抑制丘腦腹前核至額葉的神經沖動的傳導，不僅具有抗癲病作用，還具有抗外周神經痛、抗躁狂抑郁，抗心律失常等作用，臨床應用廣泛；但是其在使用過程中容易產生各種毒副作用，甚至危及生命，臨床醫生用藥時應特別慎重。

　　卡馬西平的藥代動力學

　　卡馬西平在人體內吸收較慢，但吸收完全，服藥后12小時內達平均血漿峰值濃度，血漿蛋白結合率約為70-80%；在腦脊液、唾液中的原形藥物占20-30%，在乳汁中相當于血漿濃度的25-60%；單劑量用藥半衰期為36小時，多劑量用藥后半衰期為16-24小時。

　　卡馬西平的抗癲癇作用機理

　　卡馬西平可增高氨基丁酸的抑制功能，阻止腦部異常電位活動向周圍腦組織擴散，并通過降低細胞膜對鈉離子和鈣離子的通透性，使其興奮性下降，從而阻止癲癇的發作。

　　卡馬西平的臨床適應癥和用法

　　卡馬西平是治療簡單部分發作、復雜部分發作及全身性強直-陣攣發作的首選藥物，也是治療兒童癲癇伴中央顳區棘波的首選藥物，對復雜部分性發作療效優于其他抗癲病藥，對典型或不典型失神發作，肌陣攣或失神、失張力發作無效，但對精神運動性發作療效較好。

　　臨床治療：口服從小劑量開始，成人始用量每次100-200mg，每日1-2次，逐漸增加劑量直至#!佳療效，適用劑量可達到每次400mg，每日2-3次，餐后口服。

　　關鍵詞：卡馬西平的不良反應

　　1.皮膚損害

　　約10%長期服用卡馬西平的患者易發生皮疹、濕疹、蕁麻疹、皮肌炎、過敏性皮炎、剝脫性皮炎、中毒性表皮壞死松解癥、滲出性多形性紅斑、紅斑狼瘡綜合征等，多數認為屬變態反應，但有報道認為與其中間代謝產物卡馬西平10,11-還氧化物有關，影響肝臟CYP3A3微粒體酶功能，如果先天或遺傳使此微粒體酶異常，不良反應出現率高。服藥期間應密切觀察皮膚有無皮疹發生，應囑患者發現藥疹后立即停藥來院復診，要注意合理飲食，補充足夠的熱量和營養，有過敏表現者，可給予抗過敏藥物治療。

　　2.神經系統

　　神經系統不良反應發生率高，較常見的嚴重不良反應為神經毒作用，多發生在用藥后1-2周，表現為頭昏、頭痛、眩暈、精神萎靡、煩躁不安、行為沖動或異常幻覺、注意力不集中、不自主運動、共濟運動失調、耳鳴、復視或視物模糊、語言障礙、意識障礙等，這可能是由于卡馬西平的化學結構與三環類抗抑郁藥相似，神經系統不良反應發生隨血藥濃度增高而增高，因此服用該藥應從小劑量開始，根據療效逐漸加量，有條件應進行血藥濃度的監測，一旦出現不良反應及時減量或停藥，給予對癥處理，靜脈輸液及利尿治療。

　　3.消化系統

　　常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食或油膩、口干、胃出血或肝功能異常等，與劑量有關，通常可在用藥初期出現，可采用低劑量并緩慢加量的方法，以減輕或避免這些副作用的出現。

　　4.血液系統

　　主要不良反應是骨髓抑制，白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、紫癮、再生障礙性貧血等。嬰幼兒和兒童不良反應發生率高，可能與其肝腎功能尚未發育完全有關。患者在服藥期間應定期復查血象，及時發現血液系統異常，及時停藥，停藥后應注意給患者補充適量的蛋白質、鐵劑、維生素等營養食品，必要時給予促進紅細胞再生的藥物治療。

　　5.呼吸系統

 　　可出現過敏性肺炎、支氣管哮喘、肺嗜酸性細胞增多等癥狀，常見發熱、呼吸困難等，目前發病機制尚不清楚。

　　6.心血管系統

　　卡馬西平所致的心臟損害多見于老年人或大劑量應用者，可表現心律失常、低血壓、竇性停搏、房室傳導阻滯、充血性心衰、心臟驟停或阿斯綜合征等；有文獻報道發病機制可能與卡馬西平減慢房室間傳導，增加交感節律而抑制副交感有關；因此對老年人，尤其有高血壓、冠心病等心臟疾病患者，應適當減少藥物的劑量，服用過程中，應注意觀察患者的心率、心律和血壓，必要時進行心電圖檢查。

　　7.低鈉血癥

　　卡馬西平導致低鈉血癥的發生率為5%-40%，與藥物劑量無關，其抗利尿作用可能因為下丘腦滲透壓感受器的敏感性發生了改變；臨床可通過限制液體量來治療明顯的低鈉血癥，嚴重的患者還需停藥治療。

　　卡馬西平使用時的注意事項

　　①本品對癲癇小發作無效。

　　②本品不是一般鎮痛藥，僅用于三叉神經痛。

　　③用本品期間應定期檢查血象、尿常規及肝腎功能，如發生明顯骨髓抑制或肝、腎功能異常，應立即減量，但不能突然停用。

　　④用藥期間不宜駕駛車輛、操縱管理機器和高空作業等。

　　⑤老年患者、乙醇中毒、心臟損害、糖尿病、尿潴留和腎病患者慎用。

　　⑥用藥期間應定期進行眼科檢查。

　　⑦需監測卡馬西平的血藥濃度。

　　卡馬西平與其他藥物相互作用

　　①本藥與苯巴比妥、苯妥英鈉合用時，后兩者能加速本藥的代謝，使其血濃度降低。

　　②煙酰胺、抗抑郁藥、大環內酯類抗生素、異煙肼、西咪替丁等藥物均可使本品血濃度升高，可出現毒性反應。

　　③抗躁狂藥鋰鹽、抗精神病藥硫利達嗪與本藥合用時，可致出現神經系統中毒癥狀。

　　④本品也可減弱華發林的抗凝作用，與口服避孕藥合用時，可能發生陰道大出血及避孕失敗。

　　⑤與對乙酰氨基酚合用，可能增加肝臟中毒的危險，并使后者療效降低。

　　⑥與碳酸酐酶抑制劑合用，出現骨質疏松癥的危險性增加。

　　⑦與氯磺丙脲、氯貝丁酯、去氨加壓素、垂體后葉素等合用，可加強抗利尿作用，合用的各藥均需減量。