⑴安全范圍窄，治療指數低，治療量接近中毒量的藥物，需要根據藥代動力學原理和患者的具體情況設計和調整用藥方案。

　　⑵藥物的藥代動力學個體差異很大，大于常用劑量仍不能夠控制發作，應進行血漿藥物濃度監測。

　　⑶長期服用某種藥物后產生耐藥性者，需進行血漿藥物濃度監測。

　　⑷血藥濃度與療效關系非常密切者。

　　⑸診斷和處理藥物過量中毒。

　　⑹存在可顯著影響藥物體內過程的病理情況，如嘔吐，腹瀉，心衰，休克，肝腎功能不全，藥物代謝與正常情況不同，需進行血漿藥物濃度監測。

　　⑺聯合用藥產生相互作用而影響療效時。

　　⑻具有非線性藥代動力學特性的藥物，如苯妥英鈉。

　　⑼癲癇發作次數突然增加時。

　　⑽出現中毒癥狀而又與原有疾病癥狀難以區別時。

　　⑾用于科研或對比療效。

　　⑿藥物無效原因查找時。