拉莫三嗪于1993年首先在愛爾蘭批準上市后，在歐洲、北美和其他各地推廣應用，為新型非鎮靜類抗癲癇制劑，臨床用于治療癲癇部分性發作、全身強直-陣攣性發作和某些非驚厥性發作，副作用相對較少，深受醫生和患者的歡迎。

　　一、化學成分和藥理作用

　　拉莫三嗪為苯三嗪類衍生物，主要通過阻滯鈉離子通道和穩定鈉離子通道失活狀態發揮作用，在低濃度時即可阻滯膜去極化時的鈉離子通道，并在反復激活過程中阻滯能力更強。拉莫三嗪還能作用于突觸前N和P/Q型鈣離子通道，劑量依賴性抑制高電壓鈣離子流激活。此外拉莫三嗪還能抑制谷氨酸釋放和氧化亞氮及血清素的攝取。在活體動物模型，能防止電休克引起癲癇發作，有效性和持續時間與卡馬西平和苯妥英相似。

　　二、體內過程

　　口服吸收良好，生物利用度98%，血清高峰濃度為服后1-3小時，均勻分布，分布容積與劑量有關，范圍為0.9-1.2L/kg，血漿蛋白結合率55%，能通過胎盤和進入母乳，主要經肝臟葡萄糖醛酸化等過程代謝，由腎分泌排除，健康成人半衰期為24-34小時。

　　三、臨床應用

　　用于輔助或單藥治療成人部分癲癇發作和2歲以上兒童部分性癲癇發作。小樣本研究報告治療原發性全身癲癇發作、失神發作、失張力發作、強直發作、青少年肌陣攣癲癇和嬰兒痙攣癥有效，但也有報道稱肌陣攣對其反應差，甚至可加重。

　　四、藥物相互作用

　　拉莫三嗪不誘導也不抑制肝氧化酶系統，僅半數與血漿蛋白結合，因此對其他藥物藥代動力學影響較少。加用拉莫三嗪時，不影響已在使用的卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥和撲癇酮濃度，也不影響女性激素和避孕藥血濃度。臨床有意義的藥代動力學相互作用主要是其他藥物對拉莫三嗪代謝的影響，與肝酶誘導性抗癲癇藥合用時，拉莫三嗪排除半衰期縮短50%，血濃度下降，當停用這些抗癲癇藥，如苯妥英、苯巴比妥、撲癇酮，拉莫三嗪血濃度可升高一倍；與肝酶抑制性抗癲癇藥丙戊酸合用時，拉莫三嗪排出減少，半衰期延長可達60小時，血濃度升高。拉莫三嗪與新型抗癲癇藥加巴噴丁、左乙拉西坦、唑尼沙胺無重要藥代動力學相互作用。

　　五、不良反應

　　常見中樞神經系統和全身性不良反應有頭昏、頭痛、復視、共濟失調、視力模糊、惡心、嘔吐、鎮靜和皮疹等。這些神經系統副作用一般較輕，多數成人和兒童都能很好耐受，鎮靜副作用在抗癲癇藥中發生率#!低，約為7%。聯合用藥不良反應比單藥治療多見。臨床使用中#!常見的停藥原因和#!引人注意的副作用是皮疹，發生率為10%-12%，典型皮疹為紅色斑疹或斑丘疹，出現在治療開始后的前四周，八周后很少見，多數為自限性，極少數發展為多形性紅斑。皮疹伴有流感樣癥狀，乏力、肌痛、淋巴結腫大和嗜酸性細胞增多等癥狀時提示過敏反應，多見于既往有藥物過敏史，特別是對抗癲癇藥過敏史患者。

　　任何癲癇藥都會或多或少有副作用，當服藥初期出現這些不良反應時，患者不要急著換藥或停藥，適應一段時間后，通常副作用就會減少甚至不再出現，若持續出現不良反應，患者可以與醫師溝通，重新制定藥物治療方案。