過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見苯巴比妥使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，抑制癎灶的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌，降低胃張力。通過誘導葡萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃度。

　　藥代動力學

　　口服后在消化道吸收完全但較緩慢，0.5～1小時起效，一般2～18小時血藥濃度達到峰值。吸收后分布于體內各組織，血漿蛋白結合率約為40%，表觀分布容積為0.5~0.9L/kg，腦組織內濃度#!高，骨骼肌內藥量#!大，并能透過胎盤。有效血藥濃度約為10～40μg/ml，超過40μg/ml即可出現毒性反應。成人T1/2約為50～144小時，小兒約為40～70小時，肝腎功能不全時T1/2延長。約48%~65%的苯巴比妥在肝臟代謝，轉化為羥基苯巴比妥。本品為肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合，由腎臟排出，有27~50%以原形從腎臟排出。可透過胎盤和分泌入乳汁。

　　適應癥

　　主要用于治療焦慮、失眠、癲癇及運動障礙。是治療癲癇大發作及局限性發作的重要藥物。也可用作抗高膽紅素血癥藥及麻醉前用藥。

　　用法用量

　　成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次頓服;鎮靜，一次15～30mg，每日2～3次;抗驚厥，每日90～180mg，可在晚上一次頓服，或每次30～60mg，每日三次;極量一次250mg，一日500mg;抗高膽紅素血癥，一次30～60mg，每日三次。小兒常用量：用藥應個體化，鎮靜，每次按體重2mg/Kg，或按體表面積60mg/m2，每日2～3次;抗驚厥，每次按體重3～5mg/Kg;抗高膽紅素血癥，每次按體重5~8mg/Kg，分次口服，3～7天見效。【上述用法用量僅為參考，具體需在專家指導下用藥】

　　不良反應

　　1.用于抗癲癇時#!常見的不良反應為鎮靜，但隨著療程的持續，其鎮靜作用逐漸變得不明顯。2.可能引起微妙的情感變化，出現認知和記憶的缺損。3.長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。4.罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。5.大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。6.用本品的患者中約1~3%的人出現皮膚反應，多見者為各種皮疹，嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形紅斑，中毒性表皮壞死極為罕見。7.有報道用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。8.長時間使用可發生藥物依賴，停藥后易發生停藥綜合征。

　　禁忌癥

　　禁用于以下情況：嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。

　　注意事項

　　1.對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏;2.作抗癲癇藥應用時，可能需10~30天才能達到#!大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達#!大療效;3.肝功能不全者，用量應從小量開始;4.長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥癥狀。5.與其他中樞抑制藥合用，對中樞產生協同抑制作用，應注意。6.下列情況慎用：輕微腦功能障礙癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。

　　藥物過量

　　15~20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴重中毒，中毒致死的血藥濃度為6~8mg/100ml。解救措施中#!重要的是維持呼吸和循環功能，施行有效的人工呼吸，必要時行氣管切開，并輔之以有助于維持和改善呼吸和循環的相應藥物。經口服中毒者，在3~5小時內可用高錳酸鉀溶液洗胃。用10~15g硫酸鈉溶液導泄。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥，如腎功能正常可用速尿。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉堿化尿液加速排泄，嚴重者可透析。極度過量時，大腦一切電活動消失，腦電圖變為一條平線，并不一定代表為臨床死亡，若不并發缺氧性損害，尚有挽救的希望。